专利名称 | 嘧啶类化合物 | 申请号 | CN201610095126.0 | 专利类型 | 发明专利 | 公开(公告)号 | CN107098887A | 公开(授权)日 | 2017.08.29 | 申请(专利权)人 | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 | 发明(设计)人 | 李英霞;丁健;闫琪;耿美玉;谢华 | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 嘧啶类化合物 至嘧啶类化合物 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 |
本发明属药物合成领域,涉及嘧啶类化合物,其制备方法和应用,含有它们作为活性成分的药物组合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物,其中W为NH,R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团;本发明的嘧啶类化合物,可以抑制多种肿瘤细胞,尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞,对比野生型细胞,该类化合物的IC50高10?100倍数量级差别,该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。 |
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