2?多取代芳环?嘧啶类衍生物及制备和医药用途

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专利名称 2?多取代芳环?嘧啶类衍生物及制备和医药用途 申请号 CN201610988036.4 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN106588884A 公开(授权)日 2017.04.26 申请(专利权)人 浙江大学;中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 刘滔;李佳;胡永洲;高安慧;董晓武;周宇波;宋品饶;童乐仙 主分类号 C07D401/14(2006.01)I IPC主分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 2?多取代芳环?嘧啶类衍生物及制备和医药用途 至2?多取代芳环?嘧啶类衍生物及制备和医药用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供一种2?多取代芳环?嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物,所述的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以通过基于结构的虚拟筛选得到的N?取代吡啶?2?氨基嘧啶为先导化合物,设计并合成了一系列全新的小分子Chk1抑制剂,并对该类化合物进行了分子水平的Chk1激酶抑制活性测试。实验证实,所述化合物是一种抗癌作用强,具有Chk1激酶抑制活性,是有前景的Chk1抑制剂,是新的癌症治疗药物,可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌。本发明提供的2?多取代芳环?嘧啶类衍生物具有通式Ⅰ结构:

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