专利名称 | 6,7,8,9?四氢?5H?苯并[7]轮烯?2?烷基胺类化合物及其用途 | 申请号 | CN201480077716.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开(公告)号 | CN106414392A | 公开(授权)日 | 2017.02.15 | 申请(专利权)人 | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 | 发明(设计)人 | 李剑;蓝乐夫;王友鑫;陈菲菲;孔庆雅;蒋华良 | 主分类号 | C07C211/30(2006.01)I | IPC主分类号 | C07C211/30(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 专利有效期 | 6,7,8,9?四氢?5H?苯并[7]轮烯?2?烷基胺类化合物及其用途 至6,7,8,9?四氢?5H?苯并[7]轮烯?2?烷基胺类化合物及其用途 | 法律状态 | 专利实施许可合同备案的生效、变更及注销 | 说明书摘要 |
本发明提供了式I所示的6,7,8,9?四氢?5H?苯并[7]轮烯?2?烷基胺类化合物或其在药学上可接受的盐及其用途。该类化合物对金黄色葡萄球菌的金黄色色素的合成显示出较强的抑制活性。金黄色葡萄球菌的金黄色色素具有帮助金黄色葡萄球菌逃避人体先天免疫系统产生的活性氧的杀害的能力,是决定细菌致病能力的一个关键毒力因子。金黄色色素还可以增加细菌对油酸的抵抗能力,通过提高细菌抗氧化的能力从而增加细菌的毒力。抑制金黄色葡萄球菌的毒力因子金黄色色素合成是新的、有效的抗菌药物策略。本发明的化合物通过靶向抑制金黄色色素的合成,不但有望开发成新型的单一用药方式的抗菌药物,而且还可以开发成与现有抗生素组合给药方式的抗菌药物。 |
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