手性有机碱在水油两相体系制手性含硫吲哚化合物的应用

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专利名称 手性有机碱在水油两相体系制手性含硫吲哚化合物的应用 申请号 CN201510431625.8 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN106366032A 公开(授权)日 2017.02.01 申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所 发明(设计)人 李灿;陈萍;刘龑 主分类号 C07D209/10(2006.01)I IPC主分类号 C07D209/10(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I 专利有效期 手性有机碱在水油两相体系制手性含硫吲哚化合物的应用 至手性有机碱在水油两相体系制手性含硫吲哚化合物的应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 手性有机碱在水油两相体系中制备手性含硫吲哚化合物的应用,是一种手性有机碱小分子在水油两相体系中催化硫醇对吲哚的不对称硫化方法,其用到的催化剂是小分子手性有机碱。对外消旋的对甲基苯磺酰基吲哚在碱性条件下生成得到的插烯亚胺中间体进行硫化后能得到相应的手性吲哚硫化物,其产率可达99%,其对映体过量可达到98%。本发明操作简便实用易行,催化剂商业可得,使用水作为溶剂,反应条件绿色温和,产率高,对映选择性好,且反应在水相中进行,对环境友好。此外,通过不对称硫化合成手性吲哚硫化物和及衍生化得到的二氢吲哚硫化物,都具有潜在的医用价值。

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