| 专利名称 | 一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮苯磺酰胺类衍生物及用途 | 申请号 | CN201611071243.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN106749317A | 公开（授权）日 | 2017.05.31 | 申请（专利权）人 | 中国科学院新疆理化技术研究所 | 发明（设计）人 | 阿吉艾克拜尔·艾萨;聂礼飞;黄国正 | 主分类号 | C07D495/14(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D495/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I | 专利有效期 | 一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮苯磺酰胺类衍生物及用途 至一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮苯磺酰胺类衍生物及用途 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮苯磺酰胺类衍生物及用途，该类化合物以草酸二乙酯为原料，经六步反应合成氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮苯磺酰胺类类化合物9a?9h、10a?10j和?11a?11e，并考察了这23种化合物在小鼠B16细胞中对黑素生成量的影响，对乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶抑制活性，小鼠B16细胞中对黑素生成量的影响结果显示：与阳性对照（不给药组）相比，所获得的化合物对黑素生成的促进作用均优于阳性对照，均可用于临床上制备治疗白癜风的药物；乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选结果显示：与阴性对照相比，化合物10f、11a和11e对乙酰胆碱酯酶抑制率达30%以上；丁酰胆碱酯酶抑制活性筛选结果显示：与阴性对照相比，化合物9e和11e对丁酰胆碱酯酶抑制率达30%以上。 |
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