一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类衍生物及用途

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专利名称 一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类衍生物及用途 申请号 CN201611068680.6 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN106749316A 公开(授权)日 2017.05.31 申请(专利权)人 中国科学院新疆理化技术研究所 发明(设计)人 阿吉艾克拜尔·艾萨;聂礼飞;黄国正 主分类号 C07D495/14(2006.01)I IPC主分类号 C07D495/14(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类衍生物及用途 至一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类衍生物及用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类衍生物及用途。该化合物以2?丁酮为原料,在三乙胺的作用下与氰基乙酸乙酯和硫粉反应得到的4,5?二甲基?2?氨基?3?噻吩甲酸乙酯1,然后在三氯氧磷的作用下,得到氮杂环噻吩嘧啶酮类化合物2?4,再在浓硫酸和浓硝酸的作用下得到氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酸化合物5?7,再以氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酸化合物为母核,分别和芳香胺、脂肪胺和氨基吡啶反应得到24种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类化合物5a?5e,6a?6k和?7a?7h,经对黑素生成量和抗菌活性,结果显示:所得化合物对黑素的生成有促进作用;化合物5b、6e、6f、6g和6k对白色念珠菌有抑制作用;化合物5b、6f、6k和7d对金黄色葡萄球菌也表现出了抑制作用。

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