| 专利名称 | 一种补骨脂素胺类衍生物及用途 | 申请号 | CN201710260000.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN107298686A | 公开（授权）日 | 2017.10.27 | 申请（专利权）人 | 中国科学院新疆理化技术研究所 | 发明（设计）人 | 阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超;广布加甫·藏登 | 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D493/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I | 专利有效期 | 一种补骨脂素胺类衍生物及用途 至一种补骨脂素胺类衍生物及用途 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及一种补骨脂素胺类衍生物及用途，该类衍生物以间苯二酚为起始原料，在硫酸的作用下，首先与氯乙酰乙酸乙酯缩合得到4?氯甲基?7?羟基香豆素（中间体1）；然后，中间体1再与五种不同的仲胺反应得到4?取代胺基甲基?7?羟基香豆素2（中间体2a?2e）；接下来，在中间体2的7?位引入四种不同的侧链，得到中间体3（3a?3t）；最后，中间体3在氢氧化钾乙醇溶液中关环形成补骨脂素，最终得到补骨脂素胺类衍生物4（4a?4t）。并将得到的20个补骨脂素胺类衍生物进行了小鼠B16细胞中黑素生成及酪氨酸酶活性的作用试验，其结果：化合物4c?4h、4j?4p和4s?4t共15个补骨脂素胺类衍生物用于临床上制备治疗白癜风的药物。 |
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