类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法和应用

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专利名称 类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法和应用 申请号 CN201410153124.3 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN105017155A 公开(授权)日 2015.11.04 申请(专利权)人 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 仇文卫;杨财广;俞利钢;高伟;倪腾凤;汪滢滢 主分类号 C07D231/54(2006.01)I IPC主分类号 C07D231/54(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 专利有效期 类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法和应用 至类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法和应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法,香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4-甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4,其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基,A环经IBX氧化、C-2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环,得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。

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