| 专利名称 | 4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用 | 申请号 | CN201410084085.6 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN104892720A | 公开（授权）日 | 2015.09.09 | 申请（专利权）人 | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 杨帆;毛世伟;李佳;汤杰;李静雅;高立信;李念;盛丽;刘婷 | 主分类号 | C07J71/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 专利有效期 | 4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用 至4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。 |
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