黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用途

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专利名称 黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用途 申请号 CN201510071922.6 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN104725389A 公开(授权)日 2015.06.24 申请(专利权)人 中国科学院成都生物研究所 发明(设计)人 孙健;王超 主分类号 C07D491/06(2006.01)I IPC主分类号 C07D491/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用途 至黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种天然产物黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用于制备抗肿瘤药物的用途。其结构式如下:其中R为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-10芳基、吡啶基、CnH2nX、OR1或NR2R3,其中,n为1-6,X为乙烯基、乙炔基、C5-10芳基、含1-4个氮原子和1-5个碳原子的氮杂芳基、羟基、C1-4烷氧基、氨基、N,N-双C1-4烷基氨基、羧基、酰胺基、磺酰胺基、C1-4烷基氧羰基、氰基或硝基,R1为氢、C1-4烷基、苄基或甲氧基苄基,R2和R3分别为氢、C1-4烷基、苄基、甲氧基苄基或R2、R3与N原子共同形成4-7元环。本发明的黑三棱内酯B衍生物用于抗肿瘤药物,本发明化合物结构新颖,具备较好的成药性,具有较高的抑制肿瘤细胞生长活性,其制备方法简便,易于操作和放大。

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