肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法

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专利名称 肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法 申请号 CN201410636868.0 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN104610415A 公开(授权)日 2015.05.13 申请(专利权)人 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 刘伟平;楼丽广;姜婧;侯树谦;叶青松;常桥稳 主分类号 C07J51/00(2006.01)I IPC主分类号 C07J51/00(2006.01)I;C07F15/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法 至肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法,它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法,其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷,胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联,形成如下结构的化合物,它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点,可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗,其结构式为:

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