一类不对称酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用

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专利名称 一类不对称酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用 申请号 CN201410462019.8 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN104356077A 公开(授权)日 2015.02.18 申请(专利权)人 中国科学院南海海洋研究所 发明(设计)人 廖升荣;王俊锋;杨斌;林秀萍;刘娟;周雪峰;杨献文;刘永宏 主分类号 C07D241/08(2006.01)I IPC主分类号 C07D241/08(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 一类不对称酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用 至一类不对称酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一类不对称酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用。不对称N,N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物,其结构式如式2所示。本发明通过从改造溶剂(反应试剂-酸酐)的角度入手,用混酐作为反应试剂,一步合成不对称的N,N-保护的酰基2,5-二酮哌嗪。由于酸酐在反应完成后可以重新回收,得到的产品通过柱层析或重结晶方法提纯。因而工艺简单,价格低廉,适合于大规模生产,来源稳定可靠。因此对这类化合物的合成研究与知识产权的保护显得尤为重要。

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