一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用

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专利名称 一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用 申请号 CN201310245297.3 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN104230902A 公开(授权)日 2014.12.24 申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所 发明(设计)人 杨凌;王平;葛广波;夏杨柳;于洋;纪丽云;邹超 主分类号 C07D405/06(2006.01)I IPC主分类号 C07D405/06(2006.01)I;C07D311/16(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用 至一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用,该类衍生物以6,7-二羟基香豆素或C-4取代的6,7-二羟基香豆素为母体,针对该类化合物明确的易代谢位点,在易代谢基团儿茶酚的邻位高选择性引入亲水性的氢键受体,使之与C6位或C7位酚羟基形成分子内氢键,从而提高该类化合物的II相代谢稳定性。利用该法获得的新型6,7-二羟基香豆素衍生物或其药学上可接受的盐具有分子量小、高水溶性、高透膜能力及良好代谢稳定性等优良属性,且抗肿瘤活性明显优于母体化合物,同时未见明显毒副作用,具有良好的开发前景。

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