茜草科类型环肽制备方法及其用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂

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专利名称 茜草科类型环肽制备方法及其用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂 申请号 CN201410445323.1 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN104193808A 公开(授权)日 2014.12.10 申请(专利权)人 中国科学院昆明植物研究所;浙江大学;中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 谭宁华;赵斌;赵思蒙;吉新彦;曾广智;李佳 主分类号 C07K7/64(2006.01)I IPC主分类号 C07K7/64(2006.01)I;C07K1/36(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 茜草科类型环肽制备方法及其用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂 至茜草科类型环肽制备方法及其用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供茜草科类型环肽RA-V(1)用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂,其制备方法及在制备治疗与预防YAP异常激活的有关癌症的药物中的应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个α-D-丙氨酸,1个α-L-丙氨酸,3个取代的N-甲基α-L-酪氨酸和一个其它类型的α-L-氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。与现有技术相比,本发明的制备方法可快速分离纯化目标化合物RA-V(1),效率高,目的性强,分离步骤少,操作方便,可控性和重现性好,溶剂可以反复回收利用,成本低,适用于工业生产。

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