一种高分子抗肿瘤前药及其制备方法

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专利名称 一种高分子抗肿瘤前药及其制备方法 申请号 CN201410417521.7 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN104147613A 公开(授权)日 2014.11.19 申请(专利权)人 中国科学院长春应用化学研究所 发明(设计)人 汤朝晖;孙环娇;于海洋;吕世贤;张大为;陈学思 主分类号 A61K47/48(2006.01)I IPC主分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 一种高分子抗肿瘤前药及其制备方法 至一种高分子抗肿瘤前药及其制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本申请提供了一种高分子抗肿瘤前药,具有式(I)、式(II)或式(III)所示结构。本申请提供的高分子抗肿瘤前药包括PEG衍生物和阿霉素,PEG衍生物和阿霉素通过间隔基丙氨酸-丙氨酸-天冬酰胺-亮氨酸(Ala-Ala-Asn-Leu)相连,所述Ala-Ala-Asn-Leu为对肿瘤内蛋白酶敏感的多肽。本申请提供的高分子抗肿瘤药物在延长药物半衰期和降低药物毒副的同时保证了药物在病灶部位的快速释放,而从提高了药物治疗效果。实验结果表明,在本申请提供的高分子抗肿瘤前药为10μg/mL时,正常细胞的存活率高于65%,癌细胞的存活率低于25%。

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