| 专利名称 | 以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物 | 申请号 | CN201410226135.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN104086597A | 公开（授权）日 | 2014.10.08 | 申请（专利权）人 | 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 刘伟平;楼丽广;侯树谦;孙丽萍;姜婧;谢成英;叶青松 | 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物 至以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。 |
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