| 专利名称 | 一种从甾醇发酵物合成二氟波尼酯的方法 | 申请号 | CN201410209590.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103965277A | 公开（授权）日 | 2014.08.06 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海有机化学研究所;华东理工大学 | 发明（设计）人 | 丁凯;徐飞飞 | 主分类号 | C07J5/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07J5/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I | 专利有效期 | 一种从甾醇发酵物合成二氟波尼酯的方法 至一种从甾醇发酵物合成二氟波尼酯的方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了一种从甾醇发酵物合成二氟波尼酯的方法。以油脂工业副产品中含量极为丰富的植物甾醇发酵而来的甾醇发酵物9α-羟基-雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(9α-OH-AD)为起始原料，经历甾体9位羟基脱水成双键、17位羰基加乙炔、脱水、酸性下生成21位酮羰基、16，17位双键环氧化、高碘化物氧化引入21位羟基、16，17位α环氧氢溴酸开环、16β溴氢化脱除、成环原酸酯、开环、酯基化、9，11双键β环氧化、烯醇化酯化、6位亲电氟代和9，11环氧氟代开环，共15步反应。利用高碘化物氧化及环氧开环、脱溴高效构建了甾体17α、21-二羟基，得到重要中间体式11化合物，整个过程有效避免了传统工业生产皮质激素类药物所产生的大量重金属污染物铬，绿色环保适合工业化生产。 |
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