一种两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物及其制备和应用

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专利名称 一种两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物及其制备和应用 申请号 CN201310153469.4 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103694377A 公开(授权)日 2014.04.02 申请(专利权)人 中国科学院烟台海岸带研究所 发明(设计)人 郭占勇;任剑明;胡云霞;冯艳;董方;李青 主分类号 C08B37/18(2006.01)I IPC主分类号 C08B37/18(2006.01)I;A01N43/647(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I;A61K31/733(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 专利有效期 一种两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物及其制备和应用 至一种两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物及其制备和应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物及其制备和应用。两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物式(1)所示,n的平均取值范围是10-35。将原料菊糖的伯羟基经卤代,其它位羟基经酰基保护后,与叠氮钠或叠氮锂在40-70℃条件下反应8-24h,经纯化得6叠氮-3,4-二酰基-6脱氧菊糖,6叠氮-3,4-二酰基-6脱氧菊糖与丙炔胺经click?chemistry反应得两亲性C-6-(4-(甲基氨基)-1,2,3-三氮唑)脱氧菊糖衍生物;所述叠氮钠或叠氮锂的摩尔量是原料菊糖的1至2倍;丙炔胺与原料菊糖摩尔量的比为2-3:1。本发明产品可广泛用且合成步骤简单,易于推广,所需设备及原料易得。

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