溴化烯炔化合物E,E-22-溴-9,11,19-三炔-17,21-二烯二十二酸酯合成方法

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专利名称 溴化烯炔化合物E,E-22-溴-9,11,19-三炔-17,21-二烯二十二酸酯合成方法 申请号 CN201210345768.3 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103664604A 公开(授权)日 2014.03.26 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 郭跃伟;王贺瑶;龚景旭 主分类号 C07C69/65(2006.01)I IPC主分类号 C07C69/65(2006.01)I;C07C67/307(2006.01)I 专利有效期 溴化烯炔化合物E,E-22-溴-9,11,19-三炔-17,21-二烯二十二酸酯合成方法 至溴化烯炔化合物E,E-22-溴-9,11,19-三炔-17,21-二烯二十二酸酯合成方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及具有降脂减肥活性的结构式如下的长链溴化烯炔化合物E-22-溴-9,11,19-三炔-17,21-二烯二十二酸酯的合成方法。该方法包括:a.式2化合物在硝酸银作用下与NBS进行溴化反应,生成式3化合物;b.式3化合物在胺、亚铜和盐酸羟胺作用下与6-庚炔-1-醇反应生成式4化合物;c.式4化合物经氧化剂氧化得到式5化合物;d.式5化合物在碱作用下与三甲基硅乙炔甲基三苯基溴化膦反应得到式6化合物;e.式6化合物在氟试剂作用下脱去保护基得到式7化合物;f.式7化合物在亚铜、钯试剂和胺催化下与1,2-二溴乙烯反应得到式I化合物。本发明提供的合成方法,合成路线新颖,操作简便。式I

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