一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法

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专利名称 一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法 申请号 CN201310615596.1 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103588818A 公开(授权)日 2014.02.19 申请(专利权)人 中国科学院长春应用化学研究所 发明(设计)人 黄宇彬;周东方;王明哲;李晓媛;景遐斌;谢志刚 主分类号 C07F15/00(2006.01)I IPC主分类号 C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法 至一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种具有抗癌活性的化合物,由去甲基斑蟊素与铂(IV)化合物进行配合作用、再经过哌嗪衍生物修饰得到。通过引入去甲基斑蟊素哌嗪衍生物配体,降低了铂(IV)化合物的细胞毒性,同时具有较高的抗肿瘤活性。细胞毒性实验结果表明,本发明提供的铂(IV)配合物对正常的小鼠成纤维L929细胞杀伤性小,而对癌细胞如人乳腺癌MCF-7细胞,人宫颈癌HeLa细胞,以及人肺腺癌A549细胞都有很好的杀伤效果,在降低系统毒性的同时依然能取得与顺铂相当的抗癌活性。同时针对顺铂耐药的人肺腺癌A549/DDP细胞也有很好的杀伤效果。可见,其能够减低毒性,逆转顺铂耐药性,提高铂类药物的抗癌效果。

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