六氯酚在制备电压门控钾离子通道激动剂中的应用

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专利名称 六氯酚在制备电压门控钾离子通道激动剂中的应用 申请号 CN201210283106.8 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103565783A 公开(授权)日 2014.02.12 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 利民;高召兵;郑月明;朱雪晶 主分类号 A61K31/055(2006.01)I IPC主分类号 A61K31/055(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I 专利有效期 六氯酚在制备电压门控钾离子通道激动剂中的应用 至六氯酚在制备电压门控钾离子通道激动剂中的应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种六氯酚在制备KCNQ激动剂中的应用;另外,本发明还提供了一种六氯酚在制备作为KCNQ激动剂的药物中的应用;其中,在上述应用中,所述KCNQ激动剂可为KCNQ1激动剂、KCNQ1/KCNE1激动剂、KCNQ2激动剂或KCNQ2/KCNQ3激动剂。本发明显示了六氯酚具有增强KCNQ1/KCNE1电流,促进心肌细胞动作电位复极化,达到缩短动作电位时程,治疗心律失常的作用;亚型增强作用表明,六氯酚增强KCNQ和M电流,通过增强KCNQ2电流和KCNQ2/KCNQ3异聚体电流调节膜电位水平,减弱动作电位发放频率的作用,实现了六氯酚在制备治疗以KCNQ为抗癫痫靶点的药物中的应用,达到抗癫痫效果。

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