| 专利名称 | ponatinib 的合成方法 | 申请号 | CN201210265384.0 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103570724A | 公开（授权）日 | 2014.02.12 | 申请（专利权）人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明（设计）人 | 丁克;冯玉冰;陆小云;李伟华;李宇鹏;沈梦婕 | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 专利有效期 | ponatinib 的合成方法 至ponatinib 的合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种ponatinib的合成方法，该合成方法是以咪唑并[1,2-b]哒嗪为原料与N-卤代丁二酰亚胺反应得到3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪，3-碘-4-R-苯甲酸酯反应生成4-R-3-三甲基硅基乙炔基苯甲酸酯，再脱去三甲基硅基得到3-乙炔基-4-R苯甲酸酯，3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪和3-乙炔基-4-R苯甲酸酯反应得到3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-R苯甲酸酯，产物与4-((4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基)-3-三氟甲基苯胺反应得到ponatinib，上述R为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，叔丁基中的一种。该路线工艺简单，条件温和，产品纯度高，收率高，成本较低，利于工业化生产。 |
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