| 专利名称 | 吉非替尼的制备方法 | 申请号 | CN201210265997.4 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103570633A | 公开（授权）日 | 2014.02.12 | 申请（专利权）人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明（设计）人 | 丁克;李伟华;陆小云 | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 专利有效期 | 吉非替尼的制备方法 至吉非替尼的制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法，该方法以4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈为原料，经还原、成盐所得到的中间体2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉丙氧基）苯甲腈盐酸盐直接与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到N’-（2-氰基-5-甲氧基-4-(3-吗啉基丙氧基)苯基）-N，N-二甲基甲脒,该甲脒中间体与3-氯-4-氟苯胺发生重排反应得到吉非替尼。该工艺反应条件温和，中间体纯化方法简便，适合工业化生产。 |
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