| 专利名称 | 顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法 | 申请号 | CN201310549472.8 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103554112A | 公开（授权）日 | 2014.02.05 | 申请（专利权）人 | 中国科学院昆明植物研究所 | 发明（设计）人 | 吴滨;孙文武 | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 专利有效期 | 顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法 至顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 式（I）所示的一类顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法，以取代或未取代的吡咯-2-甲酸，或取代或未取代的吡啶-2-甲酸，或取代或未取代的吲哚-2-甲酸为起始原料，采用Pd(II)为催化剂，AgOAc或Ag2CO3为氧化剂，通过钯催化对酰胺底物2（如Scheme4）的β位的sp3C-H键进行活化，同时发生分子内的C-N键形成，成功构建顺式稠环的β-内酰胺骨架作为关键步骤。本发明原料简单易得，价格低廉，实验操作简单，路线短，收率高，具有很高的原子经济性，废弃物少，对环境良好，底物适用范围宽，普适性好，能高效地得到手性保持的光学活性β-内酰胺类化合物。 |
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