制备喜树碱聚合前药两性分子的纳米粒子的方法及其产品和用途

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专利名称 制备喜树碱聚合前药两性分子的纳米粒子的方法及其产品和用途 申请号 CN201310436641.7 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103520110A 公开(授权)日 2014.01.22 申请(专利权)人 中国科学技术大学 发明(设计)人 刘世勇;胡祥龙 主分类号 A61K9/14(2006.01)I IPC主分类号 A61K9/14(2006.01)I;A61K9/51(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 制备喜树碱聚合前药两性分子的纳米粒子的方法及其产品和用途 至制备喜树碱聚合前药两性分子的纳米粒子的方法及其产品和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及式I的还原性响应喜树碱聚合前药两性分子的不同纳米粒子的制备方法及其产品和用途,其中仅通过调节溶剂的种类以及加水方式和加水速度可控制该聚合前药两性分子最终组装体的形貌,得到四种典型的纳米结构:球状,圆盘状,花状复合囊泡和错列堆积的片层纳米粒子。这些纳米结构本身具有高载药量(>50wt%),并且相比目前研究最多的球状纳米粒子,错列堆积片层结构的组装体血液循环时间最长,其次是圆盘状纳米粒子。另外,相对于球形纳米粒子,非球形粒子具有更大的肿瘤细胞毒性。式I中,各个i独立地为2或3;各个X独立地为O或NH;R为H、CH3或CH2CH3;m=4-400;并且n=2-300,并且所述还原性响应喜树碱聚合前药两性分子的数均分子量为1200-220000。

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