| 专利名称 | 一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途 | 申请号 | CN201210206143.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103508920A | 公开（授权）日 | 2014.01.15 | 申请（专利权）人 | 贵州百灵企业集团制药股份有限公司;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研究院;中国人民解放军第三0二医院 | 发明（设计）人 | 梁光义;胡占兴;邱净英;徐必学;曹佩雪;潘卫东;刘昌孝;黄正明 | 主分类号 | C07C237/22(2006.01)I | IPC主分类号 | C07C237/22(2006.01)I;C07C231/16(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 专利有效期 | 一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途 至一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的光学异构体的制备方法及其用途，以L-酪氨酸或D-酪氨酸为起始原料，经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物。与现有技术相比，本发明采用优化的合成路线和反应条件，所用反应原料和试剂价廉、易得，整个合成反应的条件比较温和，可控性强，操作简单；与专利2006102010164相比，本发明合成的产物收率由10%提高到30%，产物纯度由92%提高至99%；该合成工艺的重复性好，有利于进行工业化大生产。另外，生物活性研究表明：本发明制得的其中两个光学异构体对HBVDNA有明显的抑制作用，可将其用于制备抗HBV感染的药物。 |
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