氟代异喹啉[a]吡咯类化合物及其制备方法

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专利名称 氟代异喹啉[a]吡咯类化合物及其制备方法 申请号 CN201210195020.X 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103483337A 公开(授权)日 2014.01.01 申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所 发明(设计)人 刘国生;徐涛 主分类号 C07D471/04(2006.01)I IPC主分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I 专利有效期 氟代异喹啉[a]吡咯类化合物及其制备方法 至氟代异喹啉[a]吡咯类化合物及其制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一类氟代异喹啉[a]吡咯化合物及其制备方法,所述的氟代异喹啉[a]吡咯类化合物具有如下结构通式:通式中的R1~R5分别独立选自氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基,R7选自烷基、环烷基、芳基或杂环基,R8、R9均为吸电子取代基。该类化合物的制备是在银类催化剂、噁唑啉类配体及碱性条件下,由炔烃底物Ⅰ、N-氟代双苯磺酰胺Ⅱ和亲电炔烃Ⅲ在无水有机溶剂中进行氟胺化环加成反应,其反应式如下所示:式中的R1~R5分别独立选自氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基,R6选自亚甲基酯基,R7选自烷基、环烷基、芳基或杂环基,R8、R9均为吸电子取代基。本发明可促使异喹啉[a]吡咯类化合物在医药、农药等领域的广泛应用。

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