| 专利名称 | 乙二胺四乙酸双核铂配合物及其制备方法 | 申请号 | CN201310449569.1 | 专利类型 | 发明专利 | 公开(公告)号 | CN103467529A | 公开(授权)日 | 2013.12.25 | 申请(专利权)人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明(设计)人 | 汤朝晖;李明强;陈学思;张影 | 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07F15/00(2006.01)I | 专利有效期 | 乙二胺四乙酸双核铂配合物及其制备方法 至乙二胺四乙酸双核铂配合物及其制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了如式I所示的乙二胺四乙酸双核铂配合物。其制备方法为:将乙二胺四乙酸或者乙二胺四乙酸二钠溶解在水性溶液中,调节水性溶液的pH至6.0~9.0;在所述水溶液中加入顺铂,搅拌反应,纯化后得到如式(I)所示的乙二胺四乙酸双核铂配合物。所述双核铂配合物以乙二胺四乙酸(EDTA)为配体,通过EDTA的两对对称的羧基与顺铂配位形成,具有稳定的双中心八元环结构,极易溶解。在肿瘤组织低pH的环境下,可以缓慢释放出具有抗癌活性的化合物,从而达到降低顺铂原药的机体毒性和保持其抗癌活性的目的。本发明以临床可注射的EDTA为配体,安全性较高。制备方法简单,易于产业化生产。 |
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