| 专利名称 | 一种二价双核铂配合物及其制备方法 | 申请号 | CN201310361461.7 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN103396456A | 公开（授权）日 | 2013.11.20 | 申请（专利权）人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明（设计）人 | 汤朝晖;李明强;宋万通;陈学思 | 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 一种二价双核铂配合物及其制备方法 至一种二价双核铂配合物及其制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了一种如式I或式II所示的二价双核铂配合物。其以二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）为配体，通过DTPA的两对对称的羧基与顺铂配位形成，具有稳定的双中心八元环结构。该结构的二价双核铂配合物在生理条件下以羧酸盐形式存在，极易溶解，同时可以抵抗体内蛋白吸附，从而改善铂类在血液中循环的时间，促进其在肿瘤组织部位的富集。在肿瘤组织低pH的环境下，羧酸二价双核铂配合物可以缓慢释放出具有抗癌活性的化合物，从而达到降低顺铂原药的机体毒性和保持其抗癌活性的目的。另外，本发明以DTPA为配体，安全性较高。。 |
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