三嵌段聚阳离子、其制备方法及用途

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专利名称 三嵌段聚阳离子、其制备方法及用途 申请号 CN201310232005.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103342788A 公开(授权)日 2013.10.09 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 于海军;李亚平;陈宪智;张志文 主分类号 C08F293/00(2006.01)I IPC主分类号 C08F293/00(2006.01)I;C08F220/32(2006.01)I;C08F220/34(2006.01)I;C08F8/32(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I;A61K9/51(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I 专利有效期 三嵌段聚阳离子、其制备方法及用途 至三嵌段聚阳离子、其制备方法及用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一种式1所示的聚乙二醇-胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯-聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯三嵌段聚阳离子及其合成方法,及由上述三嵌段聚阳离子制备的双重酸敏感性的多层阳离子胶束和制备方法。所述阳离子胶束包括中性聚乙二醇PEG外层、胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯PAG中间层和聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯PDPA内层,其中,PEG外层可以屏蔽部分正电荷,提高胶束的稳定性,PAG中间层带正电性,可吸附负电性核酸药物,PDPA内层具有疏水性,可包载疏水药物。此外,本发明还公开了一种将所述具有双重酸敏感性的多层阳离子胶束用于核酸和疏水抗癌药物同步共输送的应用,主要用于逆转癌细胞多药耐药或抑制癌细胞转移。

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