拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用

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专利名称 拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用 申请号 CN201210075028.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103316018A 公开(授权)日 2013.09.25 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 沈旭;陈静;陈莉莉 主分类号 A61K31/5575(2006.01)I IPC主分类号 A61K31/5575(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 专利有效期 拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用 至拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。

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