番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途

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专利名称 番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途 申请号 CN201210040071.5 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103254212A 公开(授权)日 2013.08.21 申请(专利权)人 中国科学院华南植物园 发明(设计)人 吴萍;史敬芳;蒋子华;魏孝义 主分类号 C07D495/04(2006.01)I IPC主分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 专利有效期 番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途 至番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及番荔枝内酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤的用途,特征是其结构由通式(1)表示,其中R1,R2和R3中的一个或两个基团或R4,R2和R3中的一个或两个基团分别为羟基,其余基团为生物素酰氧基,或6-生物素酰氨基己酰氧基,或4-氧-4-(6-生物素酰氨基己胺)丁酰氧基,并且当R1为上述基团时,R4为H,当R4为上述基团时,R1为H,共涉及20个化合物。该衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯Bullatacin或Squamocin与生物素直接偶联,或先将生物素和不同的Linker连接获得长臂生物素,然后与Bullatacin、Squamocin分别偶联,最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得,其抗肿瘤活性比其母体化合物Bullatacin或Squamocin更强。

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