| 专利名称 | 丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 | 申请号 | CN201310138973.7 | 专利类型 | 发明专利 | 公开(公告)号 | CN103193844A | 公开(授权)日 | 2013.07.10 | 申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明(设计)人 | 丁凯;宫丰杰 | 主分类号 | C07J3/00(2006.01)I | IPC主分类号 | C07J3/00(2006.01)I | 专利有效期 | 丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 至丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了一种丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法,使用环原酸酯(I)开环的策略高效引入17位羟基的丙酰基保护基,一锅煮的高碘酸原位开环和氧化开环的策略构建20位羧酸。所述的中间体(I)具有如下的结构式:所述的丙酸氟替卡松关键中间体(II)具有如下的结构式:该工艺解决了空间拥挤的17位羟基选择性保护的问题,步骤未增加,操作和成本都有改善。 |
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