丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法

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专利名称 丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 申请号 CN201310138973.7 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN103193844A 公开(授权)日 2013.07.10 申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所 发明(设计)人 丁凯;宫丰杰 主分类号 C07J3/00(2006.01)I IPC主分类号 C07J3/00(2006.01)I 专利有效期 丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 至丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种丙酸氟替卡松关键中间体的合成方法,使用环原酸酯(I)开环的策略高效引入17位羟基的丙酰基保护基,一锅煮的高碘酸原位开环和氧化开环的策略构建20位羧酸。所述的中间体(I)具有如下的结构式:所述的丙酸氟替卡松关键中间体(II)具有如下的结构式:该工艺解决了空间拥挤的17位羟基选择性保护的问题,步骤未增加,操作和成本都有改善。

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