一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法

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专利名称 一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法 申请号 CN201210273690.9 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102816078A 公开(授权)日 2012.12.12 申请(专利权)人 中科院广州化学有限公司 发明(设计)人 邹永;张恩生;黄桐堃;吕泽良;黄琦 主分类号 C07C229/64(2006.01)I IPC主分类号 C07C229/64(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C323/58(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07D209/20(2006.01)I 专利有效期 一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法 至一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明公开了一种制备N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的方法,该方法包括以下步骤:N-芳基化试剂与氨基酸甲酯在有机溶剂、催化剂及脱水剂存在下反应,反应完毕后,将产物冷却、过滤、浓缩、分离和/或重结晶后,得到N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物;所述的N-芳基化试剂为3-脱氢莽草酸甲酯、3-脱氢莽草酸乙酯或3-脱氢莽草酸丙酯。本发明方法采用3-脱氢莽草酸甲酯为N-芳基化试剂,来源丰富、成本低廉,属可再生非粮生物质资源;本发明方法反应条件温和、无需贵金属催化、操作简便,收率高,可实现规模化制备;所得产物N-(5-甲氧羰基-2-羟基苯基)氨基酸酯类化合物的苯环中含有一个酚羟基(2-位)和一个羧酸甲酯(5-位),这为进一步的衍生化提供了良好的空间。

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