芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途

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专利名称 芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途 申请号 CN200910113508.1 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101723995A 公开(授权)日 2010.06.09 申请(专利权)人 中国科学院新疆理化技术研究所 发明(设计)人 贺耀武;曹玲华;窦君;阿吉艾克拜尔·艾萨 主分类号 C07H17/00(2006.01)I IPC主分类号 C07H17/00(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 专利有效期 芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途 至芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途,该化合物以S-(1-芳基-1H-四唑-5-基)巯乙酰肼和糖基异硫氰酸酯为原料,合成中间体,在醋酸汞和乙醇或乙酸酐和磷酸体系中关环,分别生成含乙酰基的2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1,3,4-噁二唑I或2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1,3,4-噻二唑II,然后在甲醇钠和甲醇溶液中脱去乙酰基,分别生成不含乙酰基的2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1,3,4-噁二唑I或2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1,3,4-噻二唑II。该芳基四唑的糖基衍生物对PTP1B有很好的抑制作用,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等微生物也具有较好的抑制作用。

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