| 专利名称 | 5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用 | 申请号 | CN200810223531.1 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101712642A | 公开（授权）日 | 2010.05.26 | 申请（专利权）人 | 中国科学院化学研究所 | 发明（设计）人 | 赵井泉;张杨;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇 | 主分类号 | C07C323/22(2006.01)I | IPC主分类号 | C07C323/22(2006.01)I;C07C319/16(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用 至5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种5位-巯基磺酸取代的痂囊腔菌素A衍生物及其制备方法与应用。该制备方法是在pH值为10-14及避光的条件下，将痂囊腔菌素、巯基磺酸及溶剂混匀，反应完毕得到产物。该衍生物在缓冲溶液或生理盐水中溶解度达5.1mg/mL，满足静脉注射给药和血液中安全传输的要求；在此前提下保持了衍生物的优势亲脂性(脂水分配系数约为7)。生物实验证明该衍生物对人肺癌细胞(A549)的杀伤率相当于母体痂囊腔菌素的60％； 鉴于痂囊腔菌素超高的光动力活性，该衍生物的光动力活性足以满足临床要求。结论：该衍生物无须进一步制剂、可直接用于静脉注射的临床光动力药物。 |
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