| 专利名称 | 一类雷帕霉素碳酸酯类似物、其药物组合物及其制备方法和用途 | 申请号 | CN200810200073.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN101676291 | 公开（授权）日 | 2010.03.24 | 申请（专利权）人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明（设计）人 | 南发俊;丁健;左建平;余琳千;蒙凌华;张仰明;杨娜;顾民 | 主分类号 | C07D498/18(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D498/18(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 专利有效期 | 一类雷帕霉素碳酸酯类似物、其药物组合物及其制备方法和用途 至一类雷帕霉素碳酸酯类似物、其药物组合物及其制备方法和用途 | 法律状态 | 专利申请权、专利权的转移 | 说明书摘要 | 本发明属于药物化学领域，公开了结构式I所示的雷帕霉素碳酸酯类似 物或其药学上可接受的盐、其药物组合物及其制备方法和用途。同雷帕霉素 相比，本发明的雷帕霉素碳酸酯类似物通过引入如羟基等水溶性、极性基团 使其水溶性增强，药理学和药代学性质都得到了改善。在不同肿瘤株上的生 物试验表明其抗肿瘤活性优于雷帕霉素；该类化合物同雷帕霉素和已上市雷 帕霉素类似物CCI-779相比，具有更好的药代动力学参数，药物更容易在肿 瘤组织中吸收分布；系统的免疫抑制生物活性实验表明该类化合物具有比雷 帕霉素更高的免疫抑制活性。本发明提供的雷帕霉素碳酸酯类似物制备方法 简单，可操作性强，产率较高，具有很好的药物开发前景。 |
1、源头对接，价格透明
2、平台验证，实名审核
3、合同监控，代办手续
4、专员跟进，交易保障