普罗布考口服纳米固体制剂及其制备方法

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专利名称 普罗布考口服纳米固体制剂及其制备方法 申请号 CN201010563283.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102475688A 公开(授权)日 2012.05.30 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 李亚平;顾王文;张志文 主分类号 A61K9/20(2006.01)I IPC主分类号 A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I 专利有效期 普罗布考口服纳米固体制剂及其制备方法 至普罗布考口服纳米固体制剂及其制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种普罗布考口服纳米固体制剂,该制剂包含:普罗布考1重量份,附加剂0.01~0.1重量份,辅料0.05~0.4重量份,其中,普罗布考的粒径在10nm至200nm的范围内。本发明还提供了一种制备所述普罗布考口服纳米固体制剂的方法,该方法包括:将普罗布考与含有5%附加剂的水溶液用湿磨法制成粒径为100nm至600nm的纳米悬液;用高压匀质机将所述纳米悬液匀质成粒径为10nm至200nm的纳米粒;将所述经匀质处理的纳米悬液进行固体化处理,加入辅料制成口服纳米固体制剂。与普通普罗布考片相比,本发明制剂的体外溶出度增加20~30倍,口服后生物利用度增加10~20倍。另外,本发明的制剂载药量大,能满足临床对普罗布考大剂量给药所需的片重要求。该制剂稳定,2年内溶出度保持不变。

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