一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法

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专利名称 一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法 申请号 CN200910055298.5 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101962353A 公开(授权)日 2011.02.02 申请(专利权)人 凯惠科技发展(上海)有限公司;中国科学院上海有机化学研究所 发明(设计)人 金仲恩;唐本刚;何伟华;傅克洪 主分类号 C07D207/09(2006.01)I IPC主分类号 C07D207/09(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 专利有效期 一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法 至一种(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法 法律状态 授权 说明书摘要 本发明公开了一种如D所示的(R)或(S)-2-氨甲基四氢吡咯的制备方法,其包含下列步骤:(1)有机溶剂中,在硼氢化钠和碘的作用下,将化合物B进行还原酰氨基的反应,即可制得化合物C;(2)有机溶剂中,步骤(1)所得的化合物C在三氟醋酸的作用下,脱去氨基的叔丁氧羰基保护基,即可制得化合物D;其中,*表示手性碳的绝对构型R或S。本发明的制备方法反应步骤较少,后处理简单,成本较低,收率较高,能够避免产品的消旋化,从而得到光活性纯度大于99%以上的高纯度产品,特别适用于中试放大或工业化生产。

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