| 专利名称 | 拉帕替尼中间体及其类似物的制备方法 | 申请号 | CN201110189054.3 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN102321076A | 公开（授权）日 | 2012.01.18 | 申请（专利权）人 | 中国科学技术大学 | 发明（设计）人 | 汪志勇;万常峰;王晔 | 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I | IPC主分类号 | C07D405/04(2006.01)I | 专利有效期 | 拉帕替尼中间体及其类似物的制备方法 至拉帕替尼中间体及其类似物的制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明公开了一种化合物的制备方法，包括以下步骤：步骤a)将式I所示的化合物与4-氯-6-碘-喹唑啉在异丙醇中回流反应；步骤b)将硅藻土、二氯化锡、三氟乙酸、H2PdCl4和聚乙烯吡咯烷酮在水中混合，加热至100～150℃，反应后得到Pd催化剂；步骤c)将步骤a)得到的产物、所述Pd催化剂、5-甲酰基呋喃硼酸和K2CO3在第一有机溶剂中混合反应；步骤d)将步骤c)得到的反应产物、有机碱和2-(甲砜基)乙胺盐酸盐在第二有机溶剂中混合，反应后得到拉帕替尼碱基或其类似物。本发明采用了非均相Pd催化剂，由于该非均相Pd催化剂存在易回收的特点，因此，本发明提供的制备方法在节省了原料的同时保护了环境。式I |
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