| 专利名称 | 一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用 | 申请号 | CN201210040255.1 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN102600897A | 公开（授权）日 | 2012.07.25 | 申请（专利权）人 | 中国科学技术大学 | 发明（设计）人 | 汪志勇;徐坤;赖国银;查正根 | 主分类号 | B01J31/22(2006.01)I | IPC主分类号 | B01J31/22(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07C205/15(2006.01)I;C07C205/16(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C215/08(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I | 专利有效期 | 一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用 至一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供一种新型的催化剂体系，其包括：a.配体：(R)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-(三氟甲基)苯酚(化合物4)，(S)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-(三氟甲基)苯酚(化合物4′)或(S)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-甲基-苯酚(化合物13)；b.路易斯酸，该催化剂体系所用的路易斯酸是各种+2价的铜盐，包括CuCl2、CuBr2、CuSO4、Cu(OAc)2、Cu(OH)2、Cu(NO3)2以及它们的任意混合物；c.碱，该催化体系所用的碱是各种无机碱和有机碱，包括Na2CO3、Cs2CO3、K2CO3、NaOH、t-BuOK、t-BuONa、t-BuOLi、Et3N以及它们的任意比例混合物。本发明还提供所述催化剂体系用于催化Henry反应以合成1，2-氨基醇的应用以及使用所述催化剂体系来合成抗肿瘤药物spisulosine(ES-285)的新方法。 |
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