| 专利名称 | 两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其合成方法 | 申请号 | CN200610131690.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1961962 | 公开（授权）日 | 2007.05.16 | 申请（专利权）人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明（设计）人 | 景遐斌;谢志刚;吕常海;陈学思;胡秀丽;石全;庄秀丽 | 主分类号 | A61K47/48(2006.01) | IPC主分类号 | A61K47/48(2006.01);A61K31/337(2006.01);A61K47/34(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 专利有效期 | 两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其合成方法 至两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其合成方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供一种两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇 键合药及其制备方法。该键合药由脂肪族聚酯－聚乙二醇－脂 肪族聚酯三嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在双端羟基聚乙二 醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进行脂肪族环酯的开环聚 合得到脂肪族聚酯－聚乙二醇－脂肪族聚酯三嵌段共聚物，再 将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下，与紫杉醇 进行酯化反应，得到紫杉醇键合药。该键合药具有两亲性，因 而能够制成水基制剂比如冻干粉针剂，克服现有紫杉醇制剂水 溶性差和过敏反应严重等缺点。该键合药由于采用三嵌段结 构，有利于提高紫杉醇在键合药中的含量，紫杉醇在键合药中 的质量比例可在10－40％范围内调节。 |
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