氯吡格雷消旋体的拆分方法

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专利名称 氯吡格雷消旋体的拆分方法 申请号 CN200510061230.X 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN1951940 公开(授权)日 2007.04.25 申请(专利权)人 浙江华海药业股份有限公司;中国科学院成都有机化学有限公司 发明(设计)人 王立新;唐毅;陈一;田芳 主分类号 C07D495/04(2006.01) IPC主分类号 C07D495/04(2006.01) 专利有效期 氯吡格雷消旋体的拆分方法 至氯吡格雷消旋体的拆分方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明提供了一种氯吡格雷消旋体的拆分方法, 包括如下步骤:(1)氯吡格雷消旋体与(R)-(-)樟脑磺酸在有机 溶剂中于0~120℃反应,(S)-氯吡格雷优先反应并以固体形 式从溶剂体系中析出(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐;(2)转化所述 的(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐为(S)-氯吡格雷碱或(S)-氯吡格 雷盐。本发明提供的拆分方法具有效率高,手性拆分试剂用量 小、可循环利用、转化效率高(ee值99%以上),拆分溶剂单一、 价廉,拆分方法简单,可靠性及经济性明显,具有生产成本和 环保优势,可应用于工业及商业化生产。

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