一种聚乙二醇修饰的羟基喜树碱隐形脂质纳米球及其制备方法

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专利名称 一种聚乙二醇修饰的羟基喜树碱隐形脂质纳米球及其制备方法 申请号 CN200610028370.1 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN1875944 公开(授权)日 2006.12.13 申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所 发明(设计)人 甘勇;张馨欣;甘莉 主分类号 A61K9/127(2006.01) IPC主分类号 A61K9/127(2006.01);A61K9/19(2006.01);A61K31/4745(2006.01);A61K31/685(2006.01);A61K47/30(2006.01);A61P35/00(2006.01) 专利有效期 一种聚乙二醇修饰的羟基喜树碱隐形脂质纳米球及其制备方法 至一种聚乙二醇修饰的羟基喜树碱隐形脂质纳米球及其制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种静脉注射用的聚乙二醇修饰的羟基喜树碱隐形脂质纳米球及其制备方法。该脂质纳米球含有治疗有效量的羟基喜树碱、聚乙二醇酯类、注射用油、磷脂、药学上可接受的辅料,重量百分比分别为0.01~0.2%、1~10%、5~25%、0~10%、0~10%,余量为水。其制备方法为:将羟基喜树碱、注射用油、磷脂等脂溶性材料溶于有机溶剂中,以旋转蒸发仪挥干有机溶剂作为有机相,将水溶性辅料及添加剂溶于水中,与有机相混合,均质或超声即得,灭菌后低温密封保存或制成冻干制剂。该隐形脂质纳米球增加了羟基喜树碱内酯环的稳定性,且制剂稳定性良好,在体内对肿瘤组织具有被动靶向作用,可以增加药物在病变部位的分布,提高药物疗效并降低副作用。

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