| 专利名称 | 两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其制备方法 | 申请号 | CN200610016559.9 | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1840199 | 公开（授权）日 | 2006.10.04 | 申请（专利权）人 | 中国科学院长春应用化学研究所 | 发明（设计）人 | 景遐斌;关会立;陈学思;谢志刚;吕常海 | 主分类号 | A61K47/48(2006.01) | IPC主分类号 | A61K47/48(2006.01);A61K47/34(2006.01);A61K31/337(2006.01);A61P35/00(2006.01);C08G65/32(2006.01) | 专利有效期 | 两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其制备方法 至两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本发明提供了一种可生物降解的两亲性三嵌段 共聚物－紫杉醇键合药及其制备方法。聚乙二醇(PEG)作为大 分子引发剂，通过L－丙交酯，乙交酯或者ε－己内酯和功能 化的吗啉－2，5－二酮衍生物的无规共聚得到带有侧苄酯的三 嵌段共聚物；通过催化氢化将苄酯转化为羧基；共聚物的侧羧 基和紫杉醇的2′－或7－羟基反应得到两亲性三嵌段共聚物 －紫杉醇键合药。该键合药在水中能够自组装成纳米胶束，纳 米粒子可望在血液循环中通过“增强的渗透和滞留效应”(EPR) 在肿瘤部位聚集，提高紫杉醇对肿瘤部位的靶向作用。因此， 该两亲性聚合物－紫杉醇键合药及其在水溶液中自组装成的 纳米胶束可望成为解决紫杉醇水溶性差的问题和提高紫杉醇 生物利用度的有效途径。 |
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