氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法

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专利名称 氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法 申请号 CN201210375616.8 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102871994A 公开(授权)日 2013.01.16 申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所 发明(设计)人 杨凌;洪沫;葛广波;宁静;邹超 主分类号 A61K31/192(2006.01)I IPC主分类号 A61K31/192(2006.01)I;A61K47/40(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)N 专利有效期 氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法 至氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法,此抗炎镇痛前药主要成分为全新化合物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯,通过采用环糊精包合工艺,将氟比洛芬对乙酰氨基酚酯溶于有机溶媒中,加入环糊精或其衍生物水溶液中,搅拌,干燥后形成易溶于水的包合物。包合物可进一步与适当辅料混合制成口服片剂,或胶囊剂。本发明能显著增大药物溶解度和溶出速度,处理后药物在水中的溶解度比原料药提高了10~100倍,在溶出介质中45分钟的累积溶出百分率亦大大提高,因此其改善了疏水性药物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯的口服吸收率。

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