含溴和哌嗪环的一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途

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专利名称 含溴和哌嗪环的一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途 申请号 CN201010227465.2 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN101898966A 公开(授权)日 2010.12.01 申请(专利权)人 中国科学院新疆理化技术研究所 发明(设计)人 阿吉艾克拜尔·艾萨;赵江瑜 主分类号 C07C69/738(2006.01)I IPC主分类号 C07C69/738(2006.01)I;C07C67/10(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 专利有效期 含溴和哌嗪环的一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途 至含溴和哌嗪环的一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一种含溴和哌嗪环的一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途,该类衍生物是以一枝蒿酮酸和1,ω-二溴代烃为原料,在催化剂四丁基溴化铵的作用下合成中间体ω-溴烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物2a-2g;衍生物2a-2g在无水碳酸钾的作用下,乙腈为溶剂,与1-甲基哌嗪反应后得到ω-(4-甲基哌嗪基)-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物3a-3g;或将衍生物2a~2g与1-苯基哌嗪反应后得到ω-(4-苯基哌嗪基)-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物4a-4g;对所合成的衍生物进行了体外抗甲型H3N2,H1N1和乙型流感病毒活性测试,结果表明:化合物2g对甲型H1N1流感病毒有较好的抑制作用,化合物3c,3d,3g,4g对甲型H3N2,H1N1流感病毒有较好的抑制作用,化合物3d对乙型流感病毒有较好的抑制作用。

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