具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用

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专利名称 具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用 申请号 CN201210375428.5 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102885822A 公开(授权)日 2013.01.23 申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所 发明(设计)人 杨凌;刘兆明;葛广波;邹超;宁静;洪沫 主分类号 A61K31/58(2006.01)I IPC主分类号 A61K31/58(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 专利有效期 具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用 至具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一类具有丹参酮类结构的强效羧酸酯酶抑制剂,及其在提高羧酸酯类结构前药口服生物利用度和减弱伊立替康等抗肿瘤药导致腹泻方面的应用。该类化合物具体包括包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮以及其结构类似及衍生物。体外活性测定发现该类化合物抑制羧酸酯酶的IC50可达纳摩尔级,且该类化合物的安全性较好,提示该类化合物显示具有良好的成药前景。

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