| 专利名称 | 一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖载药微球及其制备方法 | 申请号 | CN200510073347.X | 专利类型 | 发明专利 | 公开（公告）号 | CN1698900 | 公开（授权）日 | 2005.11.23 | 申请（专利权）人 | 中国科学院过程工程研究所 | 发明（设计）人 | 马光辉;苏志国;王连艳 | 主分类号 | A61K47/36 | IPC主分类号 | A61K47/36;A61K9/16 | 专利有效期 | 一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖载药微球及其制备方法 至一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖载药微球及其制备方法 | 法律状态 | 实质审查的生效 | 说明书摘要 | 本研究针对蛋白质、多肽、抗癌剂、激素等亲水 性药物，提供尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚 糖微球药物载体及其制备方法，以用于亲水性药物、尤其是生 物活性药物的控制释放和靶向性给药。其特征是微球直径分布 系数控制在11％以内，直径可在1－100微米内自由控制，亲 水性药物的包埋率达到75％以上，活性药物的活性保持率达到 95％以上，其在体外释放稳定。其特征还在于是将亲水性药物 溶于壳聚糖的醋酸－醋酸钠缓冲溶液中，将该水相用压力通过 微孔膜压入油相中，得到尺寸均一的乳滴，然后采用两步固化 法对乳滴进行交联固化，得到尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微 球药物载体。该技术解决了传统搅拌乳化法制备的壳聚糖药物 载体粒径不均一、包埋率低、含氨基或其它功能基团的药物容 易交联在微球上难以释放及分散性差的问题。利用粒径的均一 性特性及离子胶凝剂温和固化的特性，达到高的药物包埋率、 高的药物活性保持率、稳定的药物释放，提高药物在体内利用 率。 |
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