一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途

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专利名称 一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途 申请号 CN201110213499.0 专利类型 发明专利 公开(公告)号 CN102382073A 公开(授权)日 2012.03.21 申请(专利权)人 中国科学院新疆理化技术研究所 发明(设计)人 阿吉艾克拜尔·艾萨;赵江瑜 主分类号 C07D261/08(2006.01)I IPC主分类号 C07D261/08(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 专利有效期 一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途 至一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途 法律状态 实质审查的生效 说明书摘要 本发明涉及一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途,该类衍生物是由一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑衍生物为原料,在缩合剂N,N-二环己基碳二酰亚胺的作用下合成而得,并对所合成的衍生物进行了初步的体外抗甲(H3N2,H1N1)和乙型流感病毒活性测试。实验结果表明,化合物2c(N-[(3-对氟苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺)对甲型H3N2流感病毒表现出一定的抑制活性;化合物2c(N-[(3-对氟苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺)和2e(N-[(3-邻甲氧基苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺)对乙型流感病毒表现出一定的抑制活性。该方法反应条件温和,实验步骤简捷。

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